【成 分】
硝酸甘油。
【性 狀】
本品為無色的澄明液體。
【作用類別】
【藥理作用】
主要藥理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油釋放氧化氮(NO),NO與內(nèi)皮舒張因子相同,激活鳥苷酸環(huán)化酶,使平滑肌和其他組織內(nèi)的環(huán)鳥苷酸(cGMP)增多,導致肌球蛋白輕鏈去磷酸化,調(diào)節(jié)平滑肌收縮狀態(tài),引起血管擴張。硝酸甘油擴張動靜脈血管床,以擴張靜脈為主,其作用強度呈劑量相關性。外周靜脈擴張,使血液潴留在外周,回心血量減少,左室舒張末壓(前負荷)降低。擴張動脈使外周阻力(后負荷)降低。動靜脈擴張使心肌耗氧量減少,緩解心絞痛。對心外膜冠狀動脈分支也有擴張作用。治療劑量可降低收縮壓、舒張壓和平均動脈壓,有效冠狀動脈灌注壓常能維持,但血壓過度降低或心率增快使舒張期充盈時間縮短時,有效冠狀動脈灌注壓則降低。使增高的中心靜脈壓與肺毛細血管楔嵌壓、肺血管阻力與體循環(huán)血管阻力降低。心率通常稍增快,估計是血壓下降的反射性作用。心臟指數(shù)可增加、降低或不變。左室充盈壓和外周阻力增高伴心臟指數(shù)低的患者,心臟指數(shù)可能會有增高。相反,左室充盈壓和心臟指數(shù)正常者,靜脈注射用藥可使心臟指數(shù)稍有降低。尚無評價其致癌性的長期動物試驗。
【適 應 癥】
用于冠心病心絞痛的治療及預防,也可用于降低血壓或治療充血性心力衰竭。
【用法用量】
注射液:用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋后靜脈滴注,開始劑量為5μg/min,最好用輸液泵恒速輸入。用于降低血壓或治療心力衰竭,可每3~5分鐘增加5μg/min,如在20μg/min時無效可以10μg/min遞增,以后可20μg/min?;颊邔Ρ舅幍膫€體差異很大,靜脈滴注無固定適合劑量,應根據(jù)個體的血壓、心率和其他血流動力學參數(shù)來調(diào)整用量。
【注意事項】
1.應使用能有效緩解急性心絞痛的最小劑量,過量可能導致耐受現(xiàn)象; 2.小劑量可能發(fā)生嚴重低血壓,尤其在直立位時; 3.應慎用于血容量不足或收縮壓低的患者; 4.發(fā)生低血壓時可合并心動過緩,加重心絞痛; 5.加重肥厚梗阻型心肌病引起的心絞痛; 6.易出現(xiàn)藥物耐受性; 7.如果出現(xiàn)視力模糊或口干,應停藥。 8.靜脈滴注本品時,由于許多塑料輸液器可吸附硝酸甘油,因此應采用非吸附本品的輸液裝置,如玻璃輸液瓶等; 9.靜脈使用本品時須采用避光措施。
【不良反應】
1.頭痛:可于用藥后立即發(fā)生,可為劇痛和呈持續(xù)性; 2.偶可發(fā)生眩暈、虛弱、心悸和其他體位性低血壓的表現(xiàn),尤其在直立、制動的患者; 3.治療劑量可發(fā)生明顯的低血壓反應,表現(xiàn)為惡心、嘔吐、虛弱、出汗、蒼白和虛脫; 4.暈厥、面紅、藥疹和剝脫性皮炎均有報告。
【藥品禁忌】
禁用于心肌梗塞早期(有嚴重低血壓及心動過速時)、嚴重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高和已知對硝酸甘油過敏的患者。還禁用于使用枸櫞酸西地那非(萬艾可)的患者,后者增強硝酸甘油的降壓作用。
【貯 藏】
遮光,密封,在陰涼處保存。
【其 它】